Image

Glimepirid - oficialios naudojimo instrukcijos

Glimepirid: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalbos pavadinimas: Glimepiride

ATX kodas: A10BB12

Veiklioji medžiaga: Glimepiridas (Glimepiridas)

Gamintojas: Vertex (Rusija), Rafarma (Rusija), Pharmstandard-Leksredstva (Rusija), Pharmproject (Rusija), Pliva Hrvatska (Kroatija)

Aprašo ir nuotraukos aktualizavimas: 2012 10 24

Kainos vaistinėse: nuo 69 rublių.

Glimepiridas yra III kartos sulfonilkarbamido grupės hipoglikeminis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Glimepirida dozavimo forma - tabletės: baltos arba beveik baltos, plokščios cilindrinės; 1 mg, 2 mg, 3 mg dozėms - su šonine, 4 mg dozei - su skliautais ir kryžminio pavojaus atveju, 6 mg dozei - su nuovargiu ir rizikinga (10, 15, 20 arba 30 tablečių po vieną lizdinę plokštelę, dėžutėje yra 3 arba 6 pakuotės po 10 tablečių arba 2 arba 4 pakuotės po 15 tablečių arba po 3 pakuotes po 20 tablečių arba po 1 arba 2 pakuotes po 30 tablečių, po 30 arba 60 tablečių didelio tankio polietileno dėžutėje 1 dėžutėje. bankas).

Sudėtis 1 tabletė:

  • veiklioji medžiaga: glimepiridas - 1/2/3/4/6 mg;
  • pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilo krakmolas (natrio krakmolo glikolatas), povidonas K-30, polisorbatas 80, magnio stearatas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Glimepiridas yra hipoglikeminis agentas, naujos (trečiosios) kartos sulfonilkarbamido darinys. Skatina insulino išsiskyrimą iš kasos beta ląstelių (kasos veikla), gerinant jų gebėjimą reaguoti į gliukozės stimuliaciją, o išskirto insulino kiekis yra daug mažesnis nei kitų sulfonilkarbamido darinių, kuris mažina hipoglikemijos riziką.

Be to, glimepiridas turi papildomą kasos poveikį - padidina periferinių audinių (riebalų ir raumenų) jautrumą savo insulino poveikiui, sumažina insulino absorbciją kepenyse ir slopina gliukozės gamybą kepenyse. Vaistas taip pat turi antitrombotinį poveikį, selektyviai slopindamas ciklooksigenazę ir sumažindamas arachidono rūgšties konversiją į tromboksaną A2, kuris skatina trombocitų agregaciją.

Glimepiridas normalizuoja lipidų kiekį, mažina malondialdehido kiekį kraujyje, todėl sumažėja lipidų peroksidacija, o tai prisideda prie vaisto anti-aterogeninio poveikio.

Be to, vaistas sumažina oksidacinio streso sunkumą, kuris yra 2 tipo cukriniu diabetu sergančio paciento organizme, didinant endogeninio α-tokoferolio, katalazės aktyvumo, glutationo peroksidazės ir superoksido dismutazės lygį.

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija (C. Tmaks) Glimepiridas, vartojant 4 mg paros dozę, pasiekiamas maždaug 2,5 valandos ir yra 309 ng / ml. Tarp dozės ir Cmaks Glimepirido koncentracija kraujo plazmoje ir dozės bei ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra tiesi. Glimepirido biologinis prieinamumas yra baigtas. Maitinimas tik šiek tiek sulėtina vaisto absorbciją.

Glimepirido ir plazmos baltymų jungimosi laipsnis yra 99%. Paskirstymo tūris - 8,8 l. Vaisto klirensas yra 48 ml / min. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 5–8 valandos. Didelių dozių gavimas šiek tiek padidina pusinės eliminacijos laiką.

Viena glimepirido dozė 58% jo dozės išsiskiria pro inkstus ir 35% - žarnyne. Vaistas išsiskiria metabolitų pavidalu, susidariusiu metabolizuojant kepenyse (daugiausia naudojant CYP2C9 izofermentą), vienas iš jų buvo hidroksi darinys, o kitas - karboksi darinys. Šių metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 3-5 val. Ir 5-6 val.

Vaistas įsiskverbia į placentos barjerą ir randamas motinos piene.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (sumažėjęs kreatinino klirensas), vaisto klirensas didėja, o jo vidutinė koncentracija plazmoje sumažėja dėl greito vaisto išsiskyrimo, kurį sukelia mažesnis jo prisijungimas prie baltymų.

Naudojimo indikacijos

Glimepiridas skiriamas 2 tipo cukriniu diabetu (monoterapijos metu arba kaip kombinuoto gydymo metforminu ar insulinu dalis).

Kontraindikacijos

  • 1 tipo diabetas;
  • diabetinė ketoacidozė, diabetinė precoma ir koma;
  • gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
  • sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant hemodializuojamus pacientus;
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
  • vaikų amžius;
  • nėštumas ir žindymas;
  • padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, taip pat kitiems sulfonilurėjos dariniams ar sulfatiniams vaistams.
  • hipoglikemijos rizikos veiksniai;
  • ligos gydymo metu;
  • paciento gyvenimo būdo pokyčiai (dietos ir valgio trukmės pokyčiai, fizinio aktyvumo padidėjimas ar sumažėjimas);
  • gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
  • ligos, kurios pažeidžia maisto ir vaistų absorbciją iš virškinimo trakto (žarnyno obstrukcija, žarnyno parezė).

Be to, dėl padidėjusios hipoglikemijos rizikos, gydymo pradžioje reikia ypač atsargiai.

Vartojimo instrukcija Glimepirida: metodas ir dozavimas

Glimepirido tabletės geriamos be kramtymo, geriant pusę stiklinės vandens. Jei reikia, tabletės yra padalintos į lygias dalis išilgai rizikos.

Paprastai priskiriama mažiausia vaisto dozė, pakankama norint pasiekti norimą gliukozės koncentraciją kraujyje. Pradinė dozė yra 1 mg per parą. Be to, jei reikia, ji gali palaipsniui didėti (1-2 savaites). Padidėjus dozėms, pacientui reikia kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje. Rekomenduojama dozė: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.

Gerai kontroliuojamas cukrinis diabetas Glimepirida dozė paprastai yra 1–4 mg per parą. Didžiausia 6 mg paros dozė, tik nedaugeliui pacientų, paros dozė iki 8 mg padidėjo veiksmingiau.

Vaisto vartojimo laiką nustato gydytojas ir priklauso nuo paciento dienos režimo. Įprastais atvejais pakanka vienos Glimepirida dozės per dieną, prieš pilnus pusryčius ar pirmuosius pagrindinius valgius. Išgėrus tabletes, praleiskite valgį.

Gerinant metabolinę kontrolę, padidėja jautrumas insulinui, todėl gydymo metu glimepirido poreikis gali sumažėti, todėl būtina laiku koreguoti jo dozę, kad būtų išvengta hipoglikemijos.

Taip pat gali reikėti koreguoti glimepirido dozę, kai sumažėja paciento kūno svoris, keičiasi jo gyvenimo būdas (valgymo laikas, pratybų skaičius, dietos pakeitimas), hipoglikemijos ar hiperglikemijos vystymosi veiksniai.

Gydymas Glimepiridu paprastai trunka ilgai.

Perkeliant pacientą iš kito geriamojo hipoglikeminio preparato į Glimepiridą, rekomenduojama jo įprastinė pradinė dozė (1 mg per parą), net jei pacientas vartojo didžiausią ankstesnės vaisto dozę. Be to, dozę galima palaipsniui didinti. Atsižvelgiant į ankstesnio hipoglikeminio preparato poveikio stiprumą ir trukmę, gali tekti nutraukti gydymą, kad būtų išvengta vaistų poveikio.

Kombinuotas gydymas su metforminu

Jei didžiausios dienos dozės vartojant glimepiridą arba metforminą nepakanka, galima naudoti šių medžiagų derinį griežtai prižiūrint gydytojui. Tokiu atveju anksčiau vartojamas vaistas ir toliau vartojamas ta pačia doze, o papildoma dozė pradedama vartoti mažiausia doze, kuri didėja priklausomai nuo klinikinio poveikio.

Kombinuota terapija su insulinu

Jei nepakanka maksimalios glimepirido paros dozės vartojimo, galima papildomai vartoti insuliną. Tokiu atveju Glimepirid ir toliau vartojama tame pačiame doze, o insulinas pradeda vartoti mažiausią dozę, kuri tada didėja kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje. Kombinuotas gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui.

Šalutinis poveikis

  • medžiagų apykaita ir mityba: hipoglikemija, įskaitant sunkų (jo simptomai aprašyti paantraštėje „Perdozavimas“), kurios klinikinė nuotrauka gali būti panaši į insulto. Po hipoglikemijos pašalinimo jos simptomai išnyksta;
  • regėjimo organas: trumpalaikiai regėjimo sutrikimai (ypač gydymo pradžioje), susiję su gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčiais, dėl kurių laikinai pasikeičia lęšio patinimas ir dėl to lęšio refrakcijos indeksas iškraipomas;
  • Virškinimo trakto: retai - pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, sunkumo ar pilnatvės pojūtis epigastriume, kartais - hepatitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, cholestazė ir gelta; );
  • kraujas ir limfinė sistema: retais atvejais - trombocitopenija, leukopenija, hemolizinė anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija;
  • imuninė sistema: retai - alerginės ir pseudoalerginės reakcijos (niežėjimas, bėrimas, dilgėlinė), kartais - vaskulitas, fotosensibilizacija. Paprastai alerginės reakcijos yra lengvos, tačiau kartais gali pasireikšti sunkios komplikacijos, staiga sumažėjus kraujospūdžiui, dusuliui, o kai kuriais atvejais - anafilaksinis šokas. Pirmieji dilgėlinės simptomai turėtų kreiptis į gydytoją;
  • laboratoriniai rodikliai: natrio koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje.

Perdozavimas

Perdozavus vaistą (tiek ūmus, tiek ilgai trunkančias dideles dozes) gali atsirasti sunki, gyvybei pavojinga hipoglikemija, kuriai būdingi šie simptomai: galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, alkis ir nuovargis, sutrikusi koncentracija, budrumas ir reakcijos greitis regos sutrikimai, miego sutrikimai, mieguistumas, agresyvumas, jutimo sutrikimai, nerimas, sumišimas, depresija, kalbos sutrikimai, drebulys, afazija, parezė, galvos svaigimas, savikontrolės praradimas, deliriumas, galvos smegenys NYE traukuliai, mieguistumas ir sąmonės praradimas iki komos, negilus kvėpavimas, bradikardija. Be to, galimi adrenerginio priešreguliavimo pasireiškimai, pvz., Šalčio, lipnios prakaito, nerimo, tachikardijos, padidėjusio kraujospūdžio, krūtinės anginos, širdies plakimo ir širdies ritmo sutrikimų atsiradimas.

Apie vaisto perdozavimą reikia nedelsiant pranešti gydytojui. Hipoglikemiją greitai sustabdo angliavandenių naudojimas (saldus arbata, sultys, cukraus kubeliai ir tt), todėl rekomenduojama visada vežti apie 20 g gliukozės (4 cukraus kubeliai). Saldikliai yra neveiksmingi.

Pacientui reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją, kol gydytojas nenusprendžia, kad jis nėra pavojingas. Po pradinio gliukozės koncentracijos kraujyje susigrąžinimo gali būti atnaujinta hipoglikemija. Tuo atveju, kai pacientą gydo skirtingi gydytojai, jis turi informuoti kiekvieną iš jų apie savo ligą ir ankstesnį gydymą.

Atsargumo sumetimais gali prireikti paciento hospitalizuoti. Ligoninės gydymo indikacija yra sunkus perdozavimas, dėl kurio prarandama sąmonė ir kiti sunkūs neurologiniai sutrikimai.

Jei pacientas yra nesąmoningas, būtina vartoti į veną gliukozės tirpalą (dekstrozę). Suaugusiems pacientams koncentruotas tirpalas (20%) skiriamas nuo 40 ml; Alternatyva yra į veną, po oda arba į raumenis vartojant 0,5-1 mg gliukagono.

Atsitiktinai vartojant Glimepirida kūdikiams ir mažiems vaikams, dekstrozės dozę reikia kruopščiai koreguoti, kad būtų išvengta pavojingos hiperglikemijos atsiradimo. Dekstrozės vartojimo metu būtina nuolat stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Kai kuriais atvejais po Glimepirid perdozavimo gali prireikti skrandžio plovimo ir aktyvuotos anglies paskyrimo.

Siekiant išvengti hipoglikemijos pasikartojimo po greito gliukozės koncentracijos kraujyje atkūrimo, patartina į veną infuzuoti dekstrozės tirpalą mažesnėje koncentracijoje. Tokiems pacientams gliukozės koncentracija kraujyje turi būti kontroliuojama 24 valandas. Ilgalaikės hipoglikemijos atveju gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimo rizika iki hipoglikemijos gali išlikti kelias dienas.

Specialios instrukcijos

Kai kuriais atvejais, pavyzdžiui, traumos, chirurgijos, karštinės temperatūros infekcijų atveju, diabeto pacientų metabolinė kontrolė gali pablogėti, tokiu atveju gali prireikti laikinai perkelti pacientą į insulino terapiją.

Per pirmas gydymo savaites reikia atidžiau stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje, nes per šį laikotarpį padidėja hipoglikemijos rizika.

Hipoglikemijos riziką didinantys veiksniai:

  • paciento nenoras arba nesugebėjimas bendradarbiauti su gydytoju;
  • neteisėtas mityba, prasta mityba;
  • mitybos pokyčiai;
  • treniruotės ir angliavandenių suvartojimo disbalansas;
  • alkoholio suvartojimas, ypač atsižvelgiant į praleistą maistą;
  • sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pasirodo, kad tokie pacientai pereina į gydymą insulinu bent jau tol, kol pasieks metabolinę kontrolę);
  • glimepirido perdozavimas;
  • kai kurie dekompensuoti endokrininiai sutrikimai, kurie kenkia angliavandenių apykaitai arba adrenerginei priešregulijai, reaguojant į hipoglikemiją (kai kurie skydliaukės sutrikimai ir priekinis hipofizės, antinksčių nepakankamumas);
  • bendras priėmimas su kai kuriais vaistais;
  • narkotikų vartojimas be įrodymų.

Pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, reikia skirti ypatingą atsargumą Glimepirida, nes jis gali sukelti hemolizinę anemiją. Tokiais atvejais geriau naudoti hipoglikeminius agentus, kurie nėra gauti iš sulfonilkarbamido.

Esant šiems faktoriams hipoglikemijos vystymuisi, gali tekti koreguoti glimepirido dozę arba visą gydymą.

Hipoglikemijos simptomai, atspindintys adrenerginį kūno reguliavimą senyviems pacientams, pacientams, sergantiems autonomine neuropatija, taip pat pacientams, vartojantiems beta adrenoreceptorių blokatorių, klonidiną, reserpiną ir kitus simptominius vaistus, gali būti lengvi arba jų nėra.

Nedelsiant greitai absorbuojančių angliavandenių (gliukozės, sacharozės) vartojimas gali greitai pašalinti hipoglikemiją.

Pacientai, vartojantys Glimepirid, turi būti nuolat stebimi, nes hipoglikemija gali būti atnaujinta, nepaisant pradinio sėkmingo gydymo.

Sunkiai hipoglikemijai reikia nedelsiant gydyti, taip pat medicininė priežiūra, o kai kuriais atvejais būtina hospitalizuoti.

Glimepirida vartojimo metu reikia reguliariai stebėti kepenų funkcijos ir periferinių kraujo modelių (ypač leukocitų ir trombocitų skaičiaus) stebėjimą.

Tam tikri šalutiniai šio vaisto poveikiai gali būti pavojingi gyvybei, todėl, jei atsiranda sunkių reakcijų, nedelsdami apie tai informuokite savo gydytoją, sustabdydami vaistą prieš tolesnį jo vartojimą.

Vienos dozės praleisti negalima papildyti dvigubos dozės. Veiksmai, kai atsiranda klaidų vartojant vaistą, turi būti iš anksto aptarti su gydytoju.

Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Pradėjus arba po gydymo pasikeitimo, taip pat netaisyklingos vaisto vartojimo, yra hipoglikemijos arba hiperglikemijos rizika, dėl kurios gali sumažėti psichomotorinių reakcijų dėmesys ir greitis. Šiuo atžvilgiu gali sumažėti paciento gebėjimas kontroliuoti transporto priemones ir kiti sudėtingi mechanizmai, kuriems reikia greitos psichomotorinės reakcijos.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Pagal instrukcijas glimepiridas draudžiamas vartoti nėščioms moterims. Planuojant ar pradedant nėštumą, pacientui patartina perkelti į insulino terapiją.

Vaistas patenka į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu moteris turi būti perkelta į insulino terapiją arba nutraukti maitinimą krūtimi.

Naudokite vaikystėje

Patirtis su Glimepirida vaikams yra nepakankama.

Sutrikusi inkstų funkcija

Ribota Glimepirid vartojimo patirtis pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, rodo, kad ši pacientų grupė gali būti jautresnė vaisto hipoglikeminiam poveikiui.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Patirtis su Glimepirida kepenų nepakankamumu yra ribota.

Vaistų sąveika

Glimepiridą metabolizuoja citochromo P450 2S9 (CYP2C9), į kurį reikia atsižvelgti, kai jis vartojamas kartu su CYP2C9 izofermento induktoriais ar inhibitoriais.

  • insulino ir kitų hipoglikėjų monoamino oksidazė (MAO), flukonazolas, para-aminosalicilo rūgštis, fenilbutazonas, azapropazonas, oksifenbutazonas, probenecidas, chinolonai, salicilatai, sulfinpirazonas, klaritromicinas, sulfonamidai, tetraciklinai, trofosfamidas: gali sustiprinti glimepirido hipoglikeminį poveikį, o kai kuriais atvejais sukelti hipoglikemiją;
  • diazoksidas, acetazolamido, steroidai, barbitūratų, diuretikai, epinefrino ir kitų simpatomimetikų, gliukagono, vidurių laisvinamieji preparatai (su ilgo naudojimo), nikotino rūgšties (didelė dozė), estrogenai ir progestagenai, fenotiazinai, fenitoinas, rifampinas, jodo, kurių sudėtyje yra skydliaukės hormonai: sumažėjimas glimepirido hipoglikeminis poveikis ir dėl to padidėja gliukozės koncentracija kraujyje;
  • beta blokatoriai, blokatoriai H2-histamino receptoriai, klonidinas ir rezerpinas: gali sustiprinti ir sumažinti vaisto hipoglikeminį poveikį;
  • beta adrenoreceptorių blokatoriai, guanetidinas ir reserpinas, klonidinas: vartojant kartu su šiais preparatais, gali sumažėti adrenerginio priešreguliavimo požymiai, pasireiškiantys hipoglikemijos atveju;
  • Ritiniai: sumažina glimepirido absorbciją iš virškinimo trakto. Vartojant Glimepirida 4 valandas prieš rato sąveikos ratą, todėl tarp šių vaistų priėmimo būtina laikytis ne trumpesnio kaip 4 valandų intervalo.

Glimepiridas gali sustiprinti ir silpninti kumarino darinių poveikį.

Alkoholio vartojimas (vienkartinis ir lėtinis) gali sustiprinti arba susilpninti glimepirido poveikį.

Analogai

Glimepirido analogai yra: Amapiridas, Glibenklamidas, Amiksas, Maninilas, Glibetikas, Glinova, Diabrexas, Dimarilas, Amarilas, Glemazas, Glyridas, Glimaxas, Eglimas, Altaras, Perinelis, Gleyris, Glianovas, Diabetonas.

Saugojimo sąlygos

Laikyti atokiau nuo šviesos, esant ne aukštesnei kaip 25 ° C temperatūrai. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 3 metai.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

Glimepirido apžvalgos

Glimepirid apžvalgos dažniausiai yra teigiamos, vaistas yra veiksmingas 2 tipo cukriniu diabetu, jei griežtai laikotės paskyrimo tvarkos. Pliusas taip pat laikomas viena vaisto doze per dieną. Tarp minusų atkreipkite dėmesį, kad kai kuriems pacientams jis gali sukelti pykinimą ir svorio padidėjimą.

Glimepirido kaina vaistinėse

Apytikslė Glimepirid kaina yra 270 rublių. pakuotėje yra 30 tablečių po 4 mg.

GLIMEPIRIDAS

Baltos arba beveik baltos spalvos, plokščios cilindrinės, su briaunomis ir rizikingomis tabletėmis.

Pagalbinės medžiagos: laktozė (pieno cukrus), mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, natrio laurilo sulfatas, magnio stearatas.

10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (6) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (10) - kartono paketai.

Šviesiai geltonos spalvos, plokščios cilindrinės tabletės, kurios su briaunomis ir rizikingos.

Pagalbinės medžiagos: laktozė (pieno cukrus), mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, natrio laurilo sulfatas, magnio stearatas, akių saulėlydžio geltonasis (E110), chinolino geltonas vandenyje tirpus dažiklis (E104).

10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (6) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (10) - kartono paketai.

Hipoglikeminis vaistas, skirtas gerti, yra III kartos sulfonilkarbamido darinys.

Glimepiridas veikia daugiausia skatindamas insulino sekreciją ir išsiskyrimą iš kasos β-ląstelių (kasos poveikis). Kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, šis efektas yra pagrįstas kasos β-ląstelių atsako padidėjimu į fiziologinį stimuliavimą gliukoze, o išskirto insulino kiekis yra daug mažesnis nei tradicinių sulfonilkarbamido darinių poveikis. Mažiausiai stimuliuojantis glimepirido poveikis insulino sekrecijai kelia mažesnę hipoglikemijos riziką. Be to, glimepiridas turi papildomą kasos poveikį - gebėjimą pagerinti periferinių audinių (raumenų, riebalų) jautrumą savo insulino poveikiui ir sumažinti insulino absorbciją kepenyse; slopina gliukozės gamybą kepenyse. Glimepiridas selektyviai slopina ciklooksigenazę ir sumažina arachidono rūgšties konversiją į tromboksaną A.2, kuris skatina trombocitų agregaciją, todėl sukelia antitrombotinį poveikį.

Glimepiridas prisideda prie lipidų normalizacijos, sumažina malondialdehido kiekį kraujyje, kuris lemia reikšmingą lipidų peroksidacijos sumažėjimą, prisideda prie anti-aterogeninio vaisto poveikio.

Glimepiridas padidina endogeninio α-tokoferolio kiekį, katalazės, glutationo peroksidazės ir superoksido dismutazės aktyvumą, kuris padeda sumažinti oksidacinio streso sunkumą pacientui, kuris nuolat yra 2 tipo cukriniu diabetu.

Kartu vartoju 4 mg didžiausios koncentracijos serume (C. Tmilx) pasiekiama maždaug 2,5 valandos ir yra 309 ng / ml; yra linijinis santykis tarp dozės ir Cmaks, taip pat tarp dozės ir AUC (jodo koncentracijos ir laiko kreivės ploto). Prarijus glimepiridą, jo biologinis prieinamumas yra 100%. Nusodintojo priėmimas neturi reikšmingo poveikio absorbcijai, išskyrus šiek tiek sulėtėjusį absorbcijos greitį. Glimepiridui būdingas labai mažas pasiskirstymo tūris (apie 8,8 l), apytiksliai lygus albumino pasiskirstymo tūriui, didelis prisijungimo prie baltymų kiekis (daugiau kaip 99%) ir mažas klirensas (apie 48 ml / min).

Po vienkartinės geriamosios glimepirido dozės 58% išsiskiria pro inkstus ir 35% - žarnyne. Nepakeista medžiaga šlapime nenustatyta. Vaisto pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje serume, atitinkantis kartotinio dozavimo režimą, yra 5-8 valandos. Po didelių dozių pusinės eliminacijos periodas šiek tiek padidėja.

Šlapime ir išmatose nustatyti du neaktyvūs metabolitai, kurie greičiausiai atsiranda dėl metabolizmo kepenyse, iš kurių vienas yra hidroksi darinys ir kitas karboksi darinys. Prarijus glimepiridą, galutinis šių metabolitų metabolizmo laikotarpis yra atitinkamai 3-5 val. Ir 5-6 val.

Glimepiridas išsiskiria į motinos pieną ir patenka į placentos barjerą. Vaistas neužsikrečia per kraujo ir smegenų barjerą.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (su mažu kreatinino klirensu), linkę padidinti glimepirido klirensą ir sumažinti jo vidutinę koncentraciją kraujo serume, kuris greičiausiai atsiranda dėl greitesnio vaisto išsiskyrimo dėl mažesnio prisijungimo prie baltymų. Taigi šioje pacientų kategorijoje nėra papildomos vaistų kumuliacijos rizikos.

- 2 tipo cukrinio diabeto gydymas, kai anksčiau nustatyta dieta ir mankšta neveiksminga.

Kadangi monoterapija su glimepiridu neveiksminga, ją galima vartoti kartu su metforminu arba insulinu.

- 1 tipo cukrinis diabetas;

- diabetinė ketoacidozė, diabetinė precoma ir koma;

- sąlygos, susijusios su maisto absorbcijos pažeidimu ir hipoglikemijos (infekcinių ligų) vystymu;

- sunki kepenų funkcija;

- sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (įskaitant pacientus, kuriems taikoma hemodializė);

- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;

- vaikų amžius iki 18 metų;

- padidėjęs jautrumas glimepiridui arba bet kuriai neaktyviai vaisto daliai, kitiems sulfonilurėjos dariniams arba sulfanilamido preparatams (padidėjusio jautrumo reakcijų rizika).

Rūpestingai: sąlygos, reikalaujančios paciento persikėlimo į insulino terapiją (dideli nudegimai, sunkūs daugybiniai sužalojimai, didelės chirurginės intervencijos, taip pat maisto ir narkotikų absorbcijos virškinimo trakte pažeidimai - žarnyno obstrukcija, skrandžio parezė).

Vaistas yra naudojamas viduje. Pradinės ir palaikomosios glimepirido dozės nustatomos individualiai, remiantis reguliaraus gliukozės koncentracijos kraujyje stebėjimo rezultatais.

Pradinė dozė ir dozės parinkimas

Gydymo pradžioje vaistas skiriamas 1 mg 1 kartą per parą. Kai pasiekiamas optimalus terapinis poveikis, rekomenduojama šią dozę vartoti kaip palaikomąją dozę.

Jei nėra glikemijos kontrolės, paros dozę reikia palaipsniui didinti reguliariai kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje (per 1-2 savaites) iki 2 mg, 3 mg arba 4 mg per parą. Dozės, viršijančios 4 mg per parą, yra veiksmingos tik išskirtiniais atvejais. Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 6 mg.

Dienos dozės gavimo laiką ir dažnumą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento gyvenimo būdą. Dienos dozė yra nustatyta 1 priėmime prieš pat riebius pusryčius arba pirmuoju pagrindiniu maistu.

Tabletės vartojamos be kramtymo, pakankamai skysčio (apie 0,5 puodelio). Vartojant glimepiridą, nerekomenduojama praleisti valgio.

Gydymas Glimepiridu yra ilgalaikis, kontroliuojamas gliukozės kiekis kraujyje ir šlapime.

Naudoti kartu su metforminu

Jei metformino vartojantiems pacientams nėra glikemijos, gali būti pradėtas gydymas kartu su glimepiridu. Išlaikant metformino dozę tuo pačiu lygiu, gydymas glimepiridu prasideda mažiausia doze, o po to dozė palaipsniui didėja priklausomai nuo pageidaujamo glikemijos kiekio lygio iki didžiausios paros dozės. Kombinuotas gydymas turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

Naudoti kartu su insulinu

Tais atvejais, kai glikemijos kontrolė neįmanoma pasiekti vartojant didžiausią glimepirido dozę monoterapijoje arba kartu su didžiausia metformino doze, galima vartoti glimepirido ir insulino derinį. Šiuo atveju paskutinė pacientui paskirta glimepirido dozė lieka nepakitusi. Tokiu atveju gydymas insulinu prasideda nuo mažiausios dozės, po to laipsniškai didinant jo dozę, kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje. Kombinuotas gydymas reikalauja privalomos medicininės priežiūros.

Paciento perkėlimas iš kito geriamojo hipoglikeminio vaisto į glimepiridą

Perkeliant pacientą iš kito geriamojo hipoglikeminio vaisto į glimepiridą, pradinė pastarosios paros dozė turėtų būti 1 mg (net jei pacientas perkeliamas į glimepiridą nuo didžiausios kitos geriamojo hipoglikeminio vaisto dozės). Bet koks glimepirido dozės padidėjimas turėtų būti atliekamas etapais pagal pirmiau pateiktas rekomendacijas. Turi būti atsižvelgta į naudojamo hipoglikeminio preparato veiksmingumą, dozę ir veikimo trukmę. Kai kuriais atvejais, ypač vartojant hipoglikeminius vaistus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas (pvz., Chlorpropamidas), gali prireikti laikinai (per kelias dienas) nutraukti gydymą, kad būtų išvengta papildomo poveikio, kuris padidina hipoglikemijos riziką.

Pacientų insulino perdavimas į glimepiridą

Išskirtiniais atvejais, kai II tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams atliekama insulino terapija, kompensuojant ligą ir palaikant slaptą kasos β-ląsteles, insuliną galima pakeisti glimepiridu. Vertimas turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui. Tuo pat metu paciento perkėlimas į glimepiridą prasideda mažiausia 1 mg doze.

Metabolizmo dalis: retais atvejais gali atsirasti hipoglikeminių reakcijų. Šios reakcijos dažniausiai atsiranda netrukus po to, kai vartojate vaistą, gali būti sunkios ir ilgesnės ir ne visada lengva sustoti. Šių simptomų atsiradimas priklauso nuo individualių veiksnių, tokių kaip mitybos modeliai ir dozavimas.

Matymo organo dalis: gydymo metu (ypač pradžioje) gali pasireikšti laikini regėjimo sutrikimai dėl gliukozės koncentracijos pokyčio kraujyje.

Virškinimo sistemos dalis: kartais pykinimas, vėmimas, sunkumo pojūtis ar diskomfortas epigastrijoje, pilvo skausmas, viduriavimas, labai retai baigiantis gydymui; retais atvejais - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, cholestazė, gelta, hepatitas (iki kepenų nepakankamumo atsiradimo).

Iš hematopoetinės sistemos: retai įmanoma trombocitopenija (vidutinio sunkumo ar sunki), leukopenija, hemolizinė ar aplastinė anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė ir pancitopenija.

Alerginės reakcijos: kartais gali atsirasti dilgėlinė (niežulys, odos išbėrimas). Tokios reakcijos paprastai yra vidutiniškai ryškios, tačiau gali progresuoti kartu su kraujospūdžio sumažėjimu, dusuliu, iki anafilaksinio šoko atsiradimo. Kai atsiranda dilgėlinė, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Galimas kryžminis alergija su kitais sulfonilurėjos dariniais, sulfonamidais, taip pat galima sukurti alerginį vaskulitą.

Kiti: išskirtiniais atvejais gali pasireikšti galvos skausmas, astenija, hiponatremija, fotosensibilizacija, vėlyvos odos porfirija.

Atskiri šalutiniai reiškiniai (sunki hipoglikemija, sunkūs kraujo vaizdų pokyčiai, sunkios alerginės reakcijos, kepenų nepakankamumas) tam tikromis aplinkybėmis gali kelti grėsmę paciento gyvybei. Jei atsiranda nepageidaujamų ar sunkių reakcijų, pacientas turi nedelsdamas apie tai informuoti gydantį gydytoją ir toliau nerekomenduoti vaisto vartoti be jo rekomendacijos.

Prarijus didelę glimepirido dozę, gali pasireikšti hipoglikemija, kuri trunka nuo 12 iki 72 valandų, o tai gali pasikartoti po pradinio gliukozės koncentracijos išieškojimo kraujyje. Daugeliu atvejų rekomenduojama stebėti ligoninėje. Gali būti: padidėjęs prakaitavimas, nerimas, tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, širdies skausmas, aritmija, galvos skausmas, galvos svaigimas, staigus apetito padidėjimas, pykinimas, vėmimas, apatija, mieguistumas, nerimas, agresyvumas, sutrikusio koncentracijos, depresija, sumišimas, drebulys, parezė, sumažėjęs jautrumas, centrinės kilmės traukuliai. Kartais klinikinis hipoglikemijos vaizdas gali būti panašus į insultą. Galbūt koma.

Gydymas apima vėmimą, gausų gėrimą su aktyvintomis anglies (adsorbentais) ir natrio picosulfatu (vidurius). Vartojant didelį kiekį vaisto, nurodomas skrandžio plovimas, po to įvedamas natrio pikosulfatas ir aktyvuota anglis. Dekstrozės vartojimas pradedamas kuo greičiau, jei reikia, į veną įpilant 50 ml 40% tirpalo, po to infuzuojama 10% tirpalo, atidžiai stebint gliukozės koncentraciją kraujyje. Tolesnis gydymas turėtų būti simptominis.

Gydant hipoglikemiją, kurią sukėlė atsitiktinis kūdikių ar mažų vaikų glimepirido vartojimas, siekiant išvengti hiperglikemijos, reikia stebėti dekstrozės (50 ml 40% tirpalo) dozę ir nuolat stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Kartu vartojant glimepiridą su tam tikrais vaistais gali sustiprėti ir susilpnėti vaisto hipoglikeminis poveikis. Todėl kiti vaistai gali būti vartojami tik pasitarus su gydytoju.

Amplifikacijos hipoglikeminis veiksmų ir, susijęs su tuo, galima hipoglikemijos, gali atsirasti, kol programa glimepirido insulino, metformino arba kitų geriamaisiais hipoglikeminiais vaistai, AKF inhibitoriai, alopurinolis, anabolinių steroidų ir vyriškų lytinių hormonų, chloramfenikolio, kumarino dariniai, ciklofosfamido, trofosfamide ir ifosfamidas, fenfluraminas, fibratai, fluoksetinas, simpatolitinis (guanetidinas), MAO inhibitoriai, mikonazolas, pentoksifilinas (su pa t enteralnom vartojamas didelėmis dozėmis), fenilbutazonas, azapropazono oksifenbutazonas, probenecido, chinolonų grupės antibiotikų, salicilatai ir aminosalicilo rūgšties, sulfinpirazono, kai sulfonamidai pailginto veiksmų, tetraciklinų, tritokvalinom, flukonazolas.

Hipoglikeminio poveikio susilpnėjimą ir su tuo susijusį gliukozės koncentracijos padidėjimą kraujyje galima stebėti kartu vartojant glimepiridą su acetazolo amidu, barbituratais, GCS, diazoksidu, saluretikais, tiazidiniais diuretikais, epinefrinu ir kitais simpatomimetiniais vaistais, gliukagonu, vidurius (ilgai vartojant). nikotino rūgštis (didelėmis dozėmis) ir nikotino rūgšties, estrogenų ir progestogenų, fenotiazinų, chlorpromazino, fenitoino, rifampicino, hormono dariniai El skydliaukės, ličio druskos.

Histamino N blokatoriai2-receptoriai, klonidinas ir rezerpinas gali stiprinti ir susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Tokių simpatolitinių medžiagų, kaip beta blokatorių, įtakoje. klonidinas, guanetidinas ir rezerpinas, yra įmanoma, kad yra hipoglikemijos klinikinių požymių.

Atsižvelgiant į glimepirido vartojimą, kumarino darinių poveikis gali būti sustiprintas arba susilpnėjęs.

Kartu vartojant vaistus, kurie slopina kaulų čiulpų kraujotaką, padidėja mielosupresijos rizika.

Vienkartinis ar lėtinis gėrimas gali sustiprinti ir susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Glimepiridas turi būti vartojamas rekomenduojamomis dozėmis ir numatytu laiku. Klaidos vartojant vaistą, pvz., Praleidžiant dozę, niekada negali būti pašalintos vartojant didesnę dozę. Gydytojas ir pacientas iš anksto turėtų aptarti priemones, kurių reikia imtis tokių klaidų atveju (pvz., Praleidžiant vaisto suvartojimą ar valgant), arba situacijose, kai neįmanoma vartoti kitos vaisto dozės numatytu laiku. Pacientas turi nedelsdamas informuoti gydytoją, jei vartojama per didelė vaisto dozė.

Hipoglikemijos atsiradimas pacientui po 1 mg per parą reiškia gebėjimą kontroliuoti glikemiją vien tik dieta.

Kai pasiekiamas 2 tipo diabeto kompensavimas, padidėja jautrumas insulinui. Atsižvelgiant į tai, gydymo proceso metu glimepirido poreikis gali sumažėti. Siekiant išvengti hipoglikemijos, būtina laikinai sumažinti dozę arba atšaukti glimepiridą. Dozės koregavimas taip pat turėtų būti atliekamas keičiant paciento kūno svorį, gyvenimo būdą ar kitus veiksnius, kurie padidina hipo- arba hiperglikemijos atsiradimo riziką.

Tinkama mityba, reguliarus ir pakankamas fizinis krūvis ir, jei reikia, svorio netekimas yra vienodai svarbūs norint optimaliai kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje, kaip reguliariai vartojant glimepiridą. Klinikiniai hiperglikemijos simptomai: padidėjęs šlapimo dažnis, stiprus troškulys, burnos džiūvimas ir sausa oda.

Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali padidėti hipoglikemijos rizika, todėl reikia atidžiai stebėti pacientą. Gydymo glimepiridu metu, esant nereguliariai valgant ar praleidžiant valgį, gali pasireikšti hipoglikemija. Galimi jo simptomai: galvos skausmas, alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimai, nerimas, agresija, koncentracijos sutrikimai ir reakcijos, depresija, sumišimas, kalbos ir regos sutrikimai, afazija, drebulys, parezė, jutimas sutrikimai, galvos svaigimas, savikontrolės praradimas, deliriumas, smegenų traukuliai, sumišimas ar sąmonės netekimas, įskaitant komą, seklią kvėpavimą, bradikardiją. Be to, dėl adrenerginio grįžtamojo ryšio mechanizmo gali pasireikšti tokie simptomai kaip šaltas, lipnus prakaitas, nerimas, tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, krūtinės angina ir širdies ritmo sutrikimai. Į hipoglikemiją išsivystę veiksniai yra šie:

- nenoras arba (ypač senatvėje) nepakankamas paciento gebėjimas bendradarbiauti su gydytoju;

- netinkami, nereguliarūs patiekalai, praleidžiant valgį, nevalgius, keičiant įprastą mitybą;

- treniruotės ir angliavandenių vartojimo pusiausvyros sutrikimas;

- alkoholio vartojimas, ypač derinant su praleistais valgiais;

- sutrikusi inkstų funkcija;

- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- kai kurios nekompensuotos endokrininės sistemos ligos, turinčios įtakos angliavandenių apykaitai (pvz., skydliaukės sutrikimas, hipofizės ar antinksčių nepakankamumas);

- kai kurių kitų vaistų vartojimas vienu metu.

Gydytojas turi būti informuotas apie minėtus veiksnius ir hipoglikemijos epizodus, nes jiems reikia ypač griežtos paciento stebėsenos. Jei yra tokių veiksnių, kurie padidina hipoglikemijos riziką, reikia koreguoti glimepirido dozę arba visą gydymo režimą. Tai taip pat turi būti padaryta esant ligos eigai arba paciento gyvenimo būdo pokyčiams.

Vyresnio amžiaus pacientams hipoglikemijos simptomai gali būti išnykę arba visiškai nebuvę, pacientams, sergantiems autonomine neuropatija, arba gydomi kartu su beta adrenoblokatoriais, klonidinu, reserpinu, guanetidinu ar kitais simpatolitiniais vaistais. Hipoglikemiją beveik visada galima greitai sustabdyti, nedelsiant vartojant angliavandenius (gliukozę arba cukrų, pavyzdžiui, cukraus, saldaus vaisių sulčių ar arbatos pavidalu). Šiuo atžvilgiu pacientas visada turi ne mažiau kaip 20 g gliukozės (4 cukraus vienetai). Saldikliai yra neveiksmingi gydant hipoglikemiją.

Remiantis kitų sulfonilkarbamido vaistų vartojimo patirtimi, žinoma, kad, nepaisant pradinės sėkmės stabdant hipoglikemiją, galima atsinaujinti. Šiuo atžvilgiu būtina nuolat ir atidžiai stebėti pacientą. Sunkiai hipoglikemijai reikia nedelsiant gydyti prižiūrint gydytojui, o tam tikromis aplinkybėmis - paciento hospitalizavimas.

Jei cukriniu diabetu sergančiam pacientui gydomi skirtingi gydytojai (pvz., Pasibaigus nelaimingam atsitikimui ligoninėje, savaitgaliais), jis privalo informuoti apie ligą ir ankstesnį gydymą.

Gydymo glimepiridu metu reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją ir periferinio kraujo vaizdą (ypač leukocitų ir trombocitų skaičių).

Stresuojančiose situacijose (pvz., Traumos, chirurgijos, infekcinių ligų, kurias lydi karščiavimas), pacientui gali tekti laikinai perkelti į insulino terapiją.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, arba pacientams, kuriems atliekama hemodializė, patirties vartojant glimepiridą nėra. Nustatyta, kad pacientai, kuriems yra sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas, perkeliami į insulino terapiją.

Gydymo glimepiridu metu reikia reguliariai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir glikozilinto hemoglobino koncentraciją.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Gydymo pradžioje, pereinant nuo vieno vaisto į kitą arba nereguliariai vartojant glimepiridą, gali sumažėti paciento psichomotorinių reakcijų dėmesio ir greičio koncentracija. Tai gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones arba valdyti įvairias mašinas ir mechanizmus.

Glimepiridas kontraindikuotinas nėščioms moterims. Numatyto nėštumo ar nėštumo atveju moteris turi būti perkelta į insulino terapiją.

Nes Kadangi atrodo, kad glimepiridas prasiskverbia į motinos pieną, jis neturėtų būti skiriamas laktacijos metu. Tokiu atveju būtina pereiti prie insulino terapijos arba nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikuotinas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.

Kontraindikuotinas esant sunkiai sutrikusioms inkstų funkcijoms (įskaitant pacientus, kuriems taikoma hemodializė).

Kontraindikuotinas esant sunkiems kepenų pažeidimams.

B. sąrašas. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 2 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.